MENTIL NICOTINATO E STIMOLAZIONE DELLA RISPOSTA SESSUALE

Gabriele Segalla, Dottore in Chimica Pura

molecola menthyl nicotinate
Figura 1 - Struttura molecolare del Mentil nicotinato
Masters & Johnson
Figura 2 – Il best seller del 1966 di Masters e Johnson:
Human Sexual Response


INTRODUZIONE

Il mentil nicotinato1 (nicotinato di mentile; Nome INCI: menthyl nicotinate; CAS Nbr 40594-65-8; EINECS 254-991-1) è l’estere derivato dalla reazione chimica tra due composti naturali:

mentolo MENTOLO (ricavato dall’olio essenziale di menta), avente sulla pelle un effetto rinfrescante e lenitivo, nonché, come recentemente riscontrato da alcuni ricercatori del Dipartimento di Medicina dell'Università di Padova, capace di trasformare il tessuto adiposo bianco in quello bruno, in grado cioè di bruciare i grassi immagazzinati al suo interno, producendo calore.2 È usato principalmente come agente anti-prurito e lenitivo; in paste dentifricie per il trattamento delle gengive infiammate, sensibili e delicate; come componente coadiuvante in inalatori nasali; in prodotti per massaggio sportivo; in lavande detergenti rinfrescanti, ecc. Ha un effetto vasocostrittore sul microcircolo cutaneo.

niacina ACIDO NICOTINICO, detto anche niacina o vitamina B3 o vitamina PP (Pellagra-Preventing), presente nel lievito, nei cereali integrali, nel latte, nelle uova, nelle carni magre e specialmente nel fegato. Una carenza di niacina provoca la pellagra, malattia che colpisce la pelle, il tratto gastrointestinale e il sistema nervoso centrale. I sintomi della pellagra si succedono in una progressione detta delle “quattro d”: dermatite, diarrea, demenza e, se la malattia non viene trattata in tempo, decesso.

La niacina svolge un’azione vasodilatatrice sul microcircolo cutaneo.

Nei tessuti, la niacina (e la sua forma ammidica, la nicotinammide) può venir sintetizzata a partire dall’amminoacido triptofano. Anche i batteri intestinali possono contribuire a questo processo, sempre utilizzando il triptofano (in generale da 60 mg di triptofano si ottiene circa 1 mg di niacina). Ciò può in parte compensare eventuali bassi livelli di assunzione di vitamina PP, ma l’apporto di niacina dal triptofano è generalmente insufficiente per il fabbisogno quotidiano. La niacina è usata dall’organismo per formare dei composti essenziali per il metabolismo energetico: il NAD+ (nicotinamide adenina dinucleotide) e il NADP+ (nicotinamide adenina dinucleotide fosfato).

NAD+_NADP+

Figura 3 - Struttura e biosintesi del NAD+ e del NADP+. ATP= adenosina trifosfato. ADP= adenosina difosfato. Fonte: Denise R. Ferrier - Le basi della biochimica - Zanichelli

NADPH struttura
Figura 4

Questi composti intervengono in più di 200 reazioni enzimatiche nell’organismo. La niacina, attraverso i suoi derivati metabolici, partecipa alla degradazione e all’utilizzo delle proteine, dei lipidi e dei glucidi. Svolge un ruolo fondamentale nei processi di formazione dei globuli rossi, nella circolazione del sangue e nel trasporto dell’ossigeno alle cellule. Le sue proprietà sono sfruttate in applicazioni topiche per migliorare l’effetto barriera, favorire l’ossigenazione e il nutrimento della pelle, accelerare la differenziazione cellulare e la cicatrizzazione, nonché per i suoi effetti antinfiammatori e detossinanti (in grado cioè di rimuovere, attraverso il microcircolo, tossine e residui di composti chimici estranei accumulatisi nel tessuto adiposo sottocutaneo). È utilizzata in farmacologia per ridurre l’ammontare delle lipoproteine a bassa densità (LDL, colesterolo cosiddetto “cattivo”) e per aumentare la quantità delle lipoproteine ad alta densità (HDL, colesterolo “buono”); per ridurre l’ammontare dei trigliceridi nel sangue; come coadiuvante nel trattamento di problemi circolatori, dolori artritici, emicranie, vertigini; della schizofrenia; dell’Alzheimer; della depressione; dell’alcoolismo; dell’ADHD (Disturbo da Deficit di Attenzione/Iperattività); nella disintossicazione da droghe, tossine, sostanze inquinanti, radiazioni;3 in sessuologia clinica, per migliorare la performance sessuale sia maschile che femminile, ecc.

ATTIVAZIONE DEL MICROCIRCOLO CUTANEO E SEX FLUSH

Il mentil nicotinato rappresenta una nuova rivoluzionaria sostanza utilizzabile come principio attivo in prodotti ad azione stimolante sessuale, grazie alla sua capacità di penetrare nello strato dermico e di attivare significativamente il microcircolo cutaneo (cfr. Figura 5), senza tuttavia causare fastidiose iperemie o irritazioni, ma, al contrario, producendo un duplice effetto: una vasodilatazione modulata e nel contempo un gradevole effetto sensoriale caldo-freddo, il tutto circoscritto alla zona di applicazione.

Una volta assorbito dalla pelle, il mentil nicotinato viene prontamente idrolizzato restituendo i suoi due composti di partenza, niacina e mentolo (cfr. Figura 6).

skin

Figura 5

È proprio al rilascio sottocutaneo di niacina (effetto sensoriale riscaldante) e mentolo (effetto sensoriale rinfrescante) che si deve la tipica sensazione di “turgore cellulare” o di “micromassaggio sottocutaneo caldo-freddo” (in ingl. “cool tingling”), indice di un benefico incremento dell’attività microcircolatoria, che comunemente viene percepita dal soggetto pochi minuti (3/5) dopo l’applicazione e che può perdurare anche fino ad un’ora o più dall’applicazione.

nico-menthyl
Figura 6

Gli stessi studi dei due celebri sessuologi americani William Masters e Virginia Johnson4 avevano condotto alla realizzazione che la donna non riesce a raggiungere l’orgasmo se non si riscontrano sufficienti livelli di niacina nelle pareti uterine.5 A tal proposito è opportuno evidenziare alcuni aspetti relativi alla funzionalità stimolante del mentil nicotinato per meglio inquadrare e comprendere, sul piano biochimico e fisiologico, alcune sue interessanti potenzialità applicative in ambito sessuologico, soprattutto, ma non solo, femminile.

È infatti proprio agli studi di Masters e Johnson che, seppur criticabili alla luce di più moderne concezioni, dobbiamo oggi due meriti: “il merito principale di queste ricerche è stato indubbiamente di rendere l’aspetto fisico della sessualità un argomento di studio, di cui si poteva parlare apertamente; il secondo merito è stato quello di aver approfondito la conoscenza della sessualità femminile, dimostrando che anche le donne hanno desiderio e eccitazione sessuale e che non aveva fondamento scientifico la concezione freudiana dell’orgasmo clitorideo come immaturo rispetto a quello vaginale, che era invece quello normale”.6

L’idea che ci fosse una relazione tra niacina e il cosiddetto sex flush (vampa di calore sessuale), descritto scientificamente per la prima volta dai due sessuologi americani, fu successivamente dimostrata da studi clinici che hanno ulteriormente evidenziato il ruolo determinante della niacina e dei suoi derivati co-enzimatici nell’intensificazione e massimizzazione dell’orgasmo femminile. La distribuzione cutanea e l’intensità del sex flush variano da individuo a individuo ma possono generalmente essere assunti come un diretto indicatore dell’intensità delle “tensioni sessuali” femminili sperimentate durante la fase di eccitazione sessuale pre-orgasmica. Esso si manifesta come una sorta di blanda eruzione cutanea di tipo maculo-papulare7 che appare dapprima nella zona dell’epigastrio e si estende successivamente alla zona dell’addome, dei seni e delle spalle, fino ad interessare, in alcuni casi, le fosse antecubitali delle braccia, le zone anteriori e laterali delle cosce, natiche e schiena. Questa sorta di reazione eritematosa si attenua e scompare rapidamente subito dopo l’esperienza orgasmica.8

Le vampate di calore e di arrossamento cutaneo9 provocate da alti dosaggi di niacina indicano semplicemente che questa vitamina è estremamente efficace nell’attivazione e nel miglioramento della circolazione sanguigna in tutto l’organismo. Il niacin flush di fatto riproduce, imita, per così dire, la naturale risposta sessuale. Quest’ultima infatti, come ulteriormente documentato da Durk Pearson e Sandy Shaw,10 è in stretta correlazione biochimica con un’abbondante rilascio di istamina, così come avviene quando si ingeriscono 100 mg di niacina, ma con una sola importante differenza: i valori quantitativi rilasciati dall’ingestione di niacina sono ovviamente e nettamente superiori a quelli rilasciati durante l’eccitazione sessuale. Infatti mentre gli organi più voluminosi del corpo sono alimentati dal sangue delle grandi arterie, le parti più periferiche, appena sotto lo strato dermico, sono irrorate da una vasta rete di minuscoli capillari.

La niacina ha un notevole potere vasodilatatore nei confronti proprio dei capillari della zona dermica, provocando il passaggio attraverso questi piccoli vasi di 2 o 3 cellule sanguigne in più nello stesso istante, con un risultato pertanto enormemente amplificato rispetto ai valori medi basali.

Essendo dunque la capacità di raggiungere l’orgasmo (sia maschile che femminile) in stretta relazione biochimica con un adeguato rilascio di istamina nella circolazione, è facile capire perché persone, che hanno difficoltà nel raggiungere l’orgasmo, traggano grandi benefici da un uso adeguato di niacina (e ancor più, come vedremo appresso, dall’uso di un preparato topico a base di mentil nicotinato).

ELEMENTI DI BIOCHIMICA SESSUALE

Senza alcuna pretesa di completezza, ma al solo fine di semplificare e meglio interpretare il complesso meccanismo biochimico che regola la risposta sessuale femminile e maschile, ricordiamo che le principali molecole coinvolte nella fase di eccitazione sessuale e i loro specifici processi di natura biochimica e fisiologica (o meglio ciò che si conosce ad oggi di tali processi) sono:

Neurotrasmettitori/ Neuromodulatori:

  • Ossido nitrico (NO): derivato gassoso instabile dell’azoto molecolare caratterizzato dalla presenza di un elettrone spaiato e perciò molto reattivo e potenzialmente tossico; di origine endoteliale e neurogena, ha un ruolo importante anche nella risposta alle infezioni, in quanto nei macrofagi funge da potente agente microbicida, in grado di uccidere i batteri fagocitati. Per il suo ruolo nei processi biochimici di rilassamento della muscolatura liscia vasale e conseguente vasodilatazione dei vasi ematici, è ritenuto una delle sostanze più importanti per quanto riguarda l’erezione e la tumescenza degli organi sessuali, come meglio descritto più avanti.
  • Peptide intestinale vasoattivo (VIP): peptide formato da 28 aminoacidi, si trova sia nel sistema nervoso centrale e periferico che nel sistema gastro-entero-pancreatico (GEP). Oltre che come neurotrasmettitore e neuromodulatore, particolarmente a livello del sistema ortosimpatico, il VIP agisce anche come potente vasodilatatore e svolge inoltre funzioni regolatrici della motilità e della secrezione esocrina nell'ambito del sistema GEP; modula il rilassamento muscolare vaginale e favorisce la circolazione, la lubrificazione e le secrezioni vaginali.
  • Neuropeptide Y (NPY): peptide costituito da 36 aminoacidi, prodotto dal cervello ed efficace nello stimolare l’appetito, nonché svolgere un ruolo in altre funzioni biologiche come la pressione del sangue, l’ansietà e la memoria; sembra esercitare anche un’azione vasocostrittrice nella vagina e nel clitoride.
  • Acetilcolina (ACh): fu il primo neurotrasmettitore identificato agli inizi del ’900. Da un punto di vista filogenetico è considerata un ormone ancestrale, presente anche negli organismi unicellulari. Sintetizzato dalla colina, una sostanza naturale che si trova nella lecitina, svolge importanti ruoli nell’ambito del sistema nervoso. Ha azione vasodilatatrice, riduce la pressione arteriosa, causa contrazione della muscolatura liscia bronchiale e gastrointestinale. Favorisce il rilascio di ossido nitrico (NO) facilitando così l’erezione e la tumescenza degli organi sessuali.
  • Dopamina: è uno dei neurotrasmettitori più importanti nell’ambito della risposta sessuale umana. È prodotta dagli amminoacidi tirosina e fenilalanina ed è ritenuta la sostanza principalmente responsabile, a livello biologico, dell’aumento del desiderio sessuale, dell’umore, del tono muscolare, della prontezza di riflessi. Un gran numero di disfunzioni neuro-degenerative, in particolare il morbo di Parkinson’s, sono attribuite a squilibri dei livelli di dopamina.11
  • Noradrenalina (o norepinefrina) e epinefrina: influenzano la libido ma non l’erezione. Provocano la risposta di 'attacco o fuga' (fight or flight), attivando il sistema nervoso simpatico per aumentare il battito cardiaco, rilasciare energia sotto forma di glucosio dal glicogeno e aumentare il tono muscolare.
  • Ossitocina: un ormone prodotto nell'ipofisi posteriore durante l'orgasmo, la stimolazione dei genitali e durante l'allattamento per la stimolazione dei capezzoli. Agisce in sinergia con gli ormoni sessuali per facilitare il piacere stimolando le contrazioni orgasmiche. Viene chiamato ormone dell'amore perché si ritiene che generi sensazioni affettive, protettive e di benessere che si manifestano nell'ambito della coppia innamorata.
  • Serotonina: prodotta dall’organismo per decarbossilazione dell’aminoacido triptofano; causa rilassamento e sedazione; ha un effetto inibitorio sul desiderio sessuale.12 Costituisce il freno naturale del riflesso dell’eiaculazione e un basso livello di serotonina è la causa principale dell’eiaculazione precoce.13
  • Prolattina: prodotta significativamente dopo l’orgasmo e molto probabilmente coinvolta nel tempo refrattario (risoluzione) femminile. Ha un’azione inibitoria sul desiderio e sull’eccitazione sessuale.
  • Endorfine: un gruppo di sostanze prodotte nel cervello nel lobo anteriore dell’ipofisi, classificabili come neurotrasmettitori, simili per struttura alla morfina, hanno un'azione rilassante, calmante, analgesica. Sono in grado di procurare uno stato di euforia e di leggero torpore, più o meno intenso a seconda della quantità rilasciata. La sensazione di rilassatezza e sonnolenza che segue l’orgasmo può essere attribuita al rilascio di endorfine.

Ormoni sessuali steroidei:

  • Estrogeni (principalmente nella donna): estradiolo, estriolo, estrone. Sono secreti principalmente dalle ovaie e in minima parte anche dalle ghiandole surrenali. Una volta prodotti, passano nel circolo sanguigno e svolgono una o più azioni su organi lontani, definiti organi bersaglio: ovaie, utero e mammella sono tre dei principali organi bersaglio degli estrogeni. Modulano i livelli di ossido nitrico (NO) negli organi genitali. Aumentano il desiderio e regolano il normale funzionamento degli organi sessuali primari e secondari femminili. Agiscono anche su cute e annessi cutanei, cervello, ossa, fegato, cuore e circolazione, svolgendo e regolando innumerevoli processi.
  • Androgeni (principalmente nell’uomo), di cui i principali sono: testosterone (T), diidrotestosterone (DHT), deidroepiandrosterone solfato (DHEAS), deidroepiandrosterone (DHEA), androstenedione (A). Sono prodotti dalle gonadi, in particolare dal testicolo nell’uomo e solo in piccola parte dall’ovaio nella donna e dalla ghiandola surrenale sia nell’uomo che nella donna. Nell’uomo gli androgeni stimolano i recettori androgenici determinando la differenziazione e il funzionamento dell’organismo maschile. Sono gli ormoni più potenti, nell’uomo come nella donna, nell’attivare il desiderio sessuale istintuale. Quando il livello di testosterone è molto basso anche il desiderio è scarso.14 Si è tuttavia riscontrato che un uso eccessivo o prolungato di testosterone può provocare effetti collaterali anche seri, quali disfunzioni cardiovascolari e del fegato.
  • Progesterone: In associazione con gli estrogeni, determina la normale differenziazione e il normale funzionamento dell’organismo femminile. Stimola e regola alcune importanti funzioni in tutta la sfera sessuale, svolgendo un ruolo fondamentale nel mantenimento della gravidanza, nel preparare l’organismo al concepimento e nella regolazione del ciclo mestruale.
  • Ormone Follicolo Stimolante (FSH): sintetizzato dalle cellule gonadotrope del lobo anteriore dell’ipofisi. Nella donna stimola la secrezione degli estrogeni e la maturazione dei follicoli ovarici; nell’uomo la secrezione degli androgeni e la spermatogenesi nei testicoli.
  • Ormone Luteinizzante (LH): nei testicoli induce la sintesi del testosterone; nella donna, invece, stimola l’ovulazione e la conversione del follicolo ovarico in corpo luteo, una struttura temporanea a funzione endocrina che favorisce l’impianto dell’uovo fecondato e il primo mantenimento della gravidanza. Stimola la sintesi degli estrogeni e del progesterone nel corpo luteo.
  • Ormone adrenocorticotropo (ACTH): è un ormone proteico prodotto dalle cellule dell’ipofisi anteriore. Stimola la secrezione dei glucocorticoidi, (tra cui il più importante è il cortisolo, chiamato anche “ormone dello stress”) che influenzano il metabolismo degli zuccheri e la formazione di androgeni.

È ormai noto e dimostrato che la niacina rilasciata nel circolo sanguigno ricopre un ruolo importante nella biochimica e nella sintesi degli ormoni sessuali sia maschili che femminili (estrogeni, androgeni e progestinici).

ormoni
Figura 7

La sintesi degli ormoni sessuali steroidei avviene a partire dal colesterolo (molecola con 27 atomi di carbonio), solo in presenza di specifici catalizzatori enzimatici e di un altro coenzima derivato dalla niacina, il NADPH (nicotinammide adenina dinucleotide fosfato ridotto). Quest’ultimo, interagendo con l’ossigeno molecolare, permette la sintesi del pregnenolone (molecola con 21 atomi di carbonio), precursore del progesterone, dal quale si sintetizzano, sotto l’azione di altri enzimi specifici, praticamente tutti gli ormoni sessuali maschili e femminili (Fig. 7). La funzione di donatore di elettroni del NADPH è dunque fondamentale per il procedere dei processi biosintetici riduttivi che danno luogo alla formazione di questi importanti ormoni steroidei.

DISFUNZIONI SESSUALI – CENNI DEMOGRAFICI

Le disfunzioni sessuali sono più comuni nella donna (si calcola che ne siano affette il 43% delle donne americane, tra i 18 e 59 anni, così come il 41% della popolazione generale femminile inglese) che nell’uomo (31%) e sono associate a varie caratteristiche demografiche, quali l’età, lo stile di vita e il livello di istruzione.15

La Disfunzione Sessuale Femminile (Female Sexual Dysfunction, FSD) è una condizione medica alquanto comune nella donna, soprattutto nel periodo del climaterio e della menopausa. Essa si riferisce generalmente alla condizione di dolore o fastidio durante il rapporto sessuale, diminuita lubrificazione vaginale, ritardo dell’eccitazione e una diminuzione del desiderio sessuale con conseguente difficoltà nel raggiungimento dell’orgasmo, se non addirittura anorgasmia (condizione caratterizzata dal raggiungimento di uno stato di eccitazione sessuale ma incapacità di raggiungere l’orgasmo). Un’indagine telefonica condotta su un campione di donne europee tra i 50 e i 60 anni ha documentato la presenza di calo della libido nel 36% dei casi e di secchezza vaginale nel 21% dei casi.16

È ormai ben noto che tali sintomi sono per lo più dovuti ai cambiamenti ormonali associati al periodo della menopausa, sebbene possano interessare anche donne nel periodo premenopausa, per le ragioni più svariate (ansietà, stress psico-fisico, ipertensione, malattie, carenze vitaminiche, farmaci tranquillanti,17 antidepressivi,18 ecc.).

Il cambiamento degli equilibri ormonali, particolarmente quelli associati alla menopausa, possono condurre a delle riduzioni del flusso sanguigno, assottigliamento e secchezza dei tessuti nel sistema genito-urinario (vagina, vescica, clitoride, ecc.), con sensazioni spiacevoli o dolorose (bruciore, irritazione) durante il rapporto sessuale e, conseguentemente, una diminuzione della libido, nonché difficoltà o incapacità di raggiungimento dell’orgasmo o frigidità.

L’orgasmo, d'altra parte, producendo una sensazione di intenso piacere, ha una funzione equilibratrice estremamente importante nel rapporto di coppia, facendo sentire la donna più appagata e conseguentemente più vicina al proprio partner, ed anche quest’ultimo maggiormente gratificato sul piano sessuale ed affettivo.

Il clitoride, contenente più di 6.000 terminazioni nervose, è l’organo erettile ed estremamente vascolarizzato, nonché la parte più sensibile del corpo femminile. La stimolazione e la tumescenza del clitoride sono stati individuati come i principali fattori che determinano l’intensità della fase di eccitazione sessuale femminile; in altre parole, maggiore è l’afflusso di sangue al clitoride maggiore è la sensazione di eccitazione, accompagnata a sua volta da un aumento della lubrificazione vaginale e del volume delle piccole labbra.

Quando stimolate, le sue terminazioni nervose attivano delle contrazioni muscolari che a loro volta determinano l’intensa sensazione del raggiungimento dell’orgasmo. È ormai risaputo dalla scienza medica che l’orgasmo, grazie alla sua capacità di aumentare i livelli di ossitocina e di rilasciare endorfine, migliora l’umore, produce una condizione di relax generale e può avere effetti benefici sul sonno; inoltre è ormai acquisito che esso brucia una notevole quantità di calorie ed influisce positivamente sul funzionamento del sistema cardiovascolare, contribuendo così al raggiungimento di una generale condizione di benessere psico-fisico.

viagra femminile
Figura 8 - Addyi, farmaco a base
di flibanserin, definito da alcuni
“l’antidepressivo della sessualità”

Il primo farmaco che vanta la rivendicazione di aumentare il desiderio sessuale femminile (almeno per il 37% delle donne che lo assumono) è l’Addyi della Sprout Pharmaceuticals americana, a base di flibanserin, una molecola nota sin dagli anni ’90 e inizialmente sperimentata sui topolini come antidepressivo: la molecola infatti agisce sui recettori della serotonina e su altri due neurotrasmettitori fondamentali, dopamina e noradrenalina.19 Questa nuova funzionalità del farmaco fu scoperta per caso allorché alcune donne coinvolte nei primi test riferirono di aver riportato un “effetto collaterale” imprevisto, ovvero un incremento del desiderio sessuale per il proprio partner. Tuttavia il flibanserin va assunto solo dietro prescrizione medica e in casi di diagnosticato disturbo del cosiddetto “desiderio sessuale ipoattivo”. Precauzioni necessarie soprattutto a causa di ormai accertati effetti collaterali, in alcuni casi anche seri, quali spossatezza, bassa pressione sanguigna e svenimenti, specialmente se si beve alcool in concomitanza con l’assunzione.20

La diminuzione del desiderio sessuale o l’incapacità di raggiungere l’orgasmo sono problemi che si riscontrano più facilmente nella donna che nell’uomo.

Nell’uomo, tuttavia, si registrano con una certa frequenza, oltre ai problemi dovuti ad insufficiente erezione (e quindi ad una carenza di afflusso sanguigno nei corpi cavernosi e nel glande), anche quelli relativi all’eiaculazione precoce, cui si è cercato di ovviare con preparati topici per così dire “raffreddanti” o ritardanti o vasocostrittori, a base, per esempio, di mentolo o canfora o benzocaina ed analoghi, aventi tutti un effetto leggermente anestetico, capace cioè di ridurre la sensibilità del glande.

Ciò tuttavia, può provocare in alcuni casi, dopo un uso prolungato, l’effetto di diminuire l’irrorazione sanguigna nei corpi cavernosi e nel glande, provocando così una conseguente insufficienza di erezione dell’organo sessuale.

Le situazioni di disfunzione sessuale forse più difficili da risolvere sono proprio quelle cosiddette “multiple inter-relazionali”, come ad esempio il caso di anorgasmia femminile abbinata al caso di eiaculazione precoce, in quanto essi tendono ad avere un effetto per così dire sinergico e che richiede pertanto un intervento terapeutico su entrambi i partner.

COMUNI RIMEDI STIMOLANTI

Si trovano oggi sul mercato (soprattutto americano) numerosi preparati e composizioni ad uso topico, senz’altro meno pericolosi dei farmaci sopra citati (e ovviamente non necessitanti di prescrizione medica), per lo più a base di agenti vasodilatatori diretti, quali ad esempio prostaglandine, papaverina, idralazina, nitroprussiato di sodio, fenossibenzamina, fentolamina, neuropeptidi vasoattivi, ecc. Analogamente, si riscontrano in commercio composizioni a base di alcuni esteri dell’acido nicotinico quali metil nicotinato (methyl nicotinate) o benzil nicotinato (benzyl nicotinate), anch’essi utilizzati come agenti vasodilatatori diretti, spesso in associazione con il mentolo per moderare l’eccessivo effetto rubefacente e la sensazione di bruciore che tali esteri provocano soprattutto su soggetti sensibili.

Tuttavia, poiché il mentolo è un noto vasocostrittore,21 la sua applicazione sulla cute umana riduce l’afflusso sanguigno nella parte topicamente trattata, e la conseguente forte sensazione di freddo che esso causa (anche a basse concentrazioni) costituisce lo svantaggio associato a tutte quelle composizioni contenenti mentolo e destinate all’uso topico per stimolare la risposta sessuale sia femminile che maschile.

D’altra parte, i comuni agenti vasodilatatori sino ad oggi utilizzati nei preparati per la stimolazione della risposta sessuale femminile e/o maschile presentano lo svantaggio di comportare, soprattutto con soggetti sensibili, uno sgradevole effetto rubefacente e pruriginoso, che il formulatore cerca in qualche modo di attenuare o controbilanciare introducendo in formula altri composti ad effetto rinfrescante, anti-prurito o blandamente anestetizzante, quali appunto il mentolo.

È noto tuttavia che le sostanze vasodilatatrici sopra indicate, rivendicanti benefici effetti sulla stimolazione della risposta sessuale femminile e maschile, possono peraltro causare, in alcuni casi, effetti secondari negativi, quali arrossamenti, eritemi ed edemi talvolta pruriginosi, bruciori, irritazioni, eccessiva sensazione di caldo o di freddo, ecc. anche quando presenti nel preparato a concentrazioni bassissime, ad esempio nell’ordine di 0,05-0,2%.

In particolare, il comunissimo metil nicotinato può risultare in alcuni casi molto irritante per la pelle, già a concentrazioni pari a 0,00137-0,003% come appurato ormai da importanti studi tossicologici.22 Esistono sul mercato anche altri tipi di composizioni per uso topico destinate alla stessa applicazione di quelle descritte sopra, ma ad effetto stimolante molto più blando e contenenti l’amminoacido L-arginina, che di per sé non è un vasodilatatore diretto ma semplicemente un precursore del succitato ossido nitrico (NO), fattore rilassante di derivazione endoteliale. Quest’ultimo infatti attiva la sintesi di alcuni enzimi specifici che causano il rilassamento della muscolatura liscia delle pareti vascolari provocando così una vasodilatazione.

ossido nitrico
Figura 9

In particolare, l’NO viene generato dalla reazione ossidoriduttiva di trasformazione dell’arginina in citrullina, reazione catalizzata dall’enzima NO sintasi (NOS) in presenza di ossigeno e NADPH (Vedasi fig. 9).23

L’NO endoteliale così prodotto attiva la Guanilato ciclasi che a sua volta catalizza la reazione di trasformazione del GTP (Guanosina trifosfato) in cGMP (Guanosina monofosfato ciclico). È proprio quest’ultimo composto il maggior fattore di stimolazione del rilassamento della muscolatura liscia dei corpi cavernosi del pene o del clitoride e della dilatazione dei vasi arteriosi (conseguente maggior afflusso di sangue). La concomitante costrizione dei vasi venosi (minor deflusso di sangue) rende così possibile l’erezione, cioè il fenomeno dell’aumento di volume degli organi sessuali sia maschili che femminili (cfr. Figura 10).

L’NO è dunque un importante mediatore nel controllo del tono della muscolatura liscia vasale e, seppur indirettamente, coinvolto nella fisiologia delle parti erettili degli organi sessuali.24 Ciò spiega, fra l’altro, perché il Sildenafil citrato, farmaco utilizzato nelle disfunzioni erettili maschili, agendo come inibitore dell’enzima fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE-5, agente disattivante del sopra citato cGMP) e causando un conseguente aumento della concentrazione di cGMP, dà luogo ad un miglioramento dell’erezione.25

Tuttavia, è doveroso ricordare che l’NO, essendo un radicale libero gassoso, nei tessuti endoteliali ha un’emivita molto breve (da tre a dieci secondi) e reagisce facilmente con l’ossigeno e con il superossido, da cui viene riconvertito in nitrati e nitriti, compresi i nocivi perossi-nitriti (O=NOO-).

vasodilation_it.jpg

Figura 10 - La vasodilatazione
(cioè il rilassamento della
muscolatura liscia del tessuto
endoteliale dei vasi) determina
una diminuzione della pressione
sanguigna e un aumento del
trasporto di ossigeno, di
sostanze nutritive e glucosio,
con una più efficace rimozione
dei prodotti cellulari di scarto.

Ciò spiega il motivo per cui composizioni topiche commerciali cosiddette stimolanti o in qualche modo favorenti la stimolazione sessuale (pro-sexual) a base di arginina contengano necessariamente una bilanciata concentrazione di sostanze antiossidanti.26 La presenza di quest’ultime è infatti necessaria al fine di moderare e/o prevenire i danni potenziali causati ai tessuti da un’eccessiva presenza di perossidi derivati dalle sopra descritte reazioni ossidoriduttive dell’arginina stessa.27

I tempi di emivita estremamente breve del NO spiegano inoltre la modesta efficacia dell’arginina come principio stimolante sessuale. Per via orale, è infatti necessario ingerire un minimo di 5 grammi di arginina per poter sperimentare un leggerissimo flush feeling,28 solitamente avvertibile entro un’ora o due dall’ingestione. Nei preparati topici a base di arginina, ove le concentrazioni sono ancor più modeste, la percezione del tingling è talmente bassa che il formulatore è per così dire costretto, nella maggior parte dei casi, ad aggiungere principi attivi coadiuvanti più “energici”, quali appunto quelli sopra citati (soprattutto metil nicotinato, alcuni derivati del mentolo, oppure, in alcuni prodotti commerciali, vanillyl butyl ether, ecc.), con i rischi sopra descritti di irritazioni e/o sensibilizzazioni cutanee.

È inoltre risaputo che i farmaci inibitori della PDE-5 (cioè quelli che agiscono attraverso il meccanismo dell’ossido nitrico, quali appunto il sopra citato Sildenafil e analoghi come il Tadalafil e il Vardenafil) hanno tutti precise contro-indicazioni (come ad esempio malattie cardiovascolari, insufficienza epatica o renale, retinopatie, neuropatie del nervo ottico di origine ischemica, ecc.) nonché svariati effetti collaterali (i più frequenti sono cefalea, arrossamento del volto, disturbi gastrointestinali, congestione nasale, disturbi visivi, ecc.).29

STIMOLAZIONE SESSUALE E LUBRIFICAZIONE VAGINALE

Nell’organismo femminile sano, le due funzioni, quella della stimolazione/vasodilatazione e quella della produzione di liquido lubrificante vaginale, sono fisiologicamente concomitanti e integrate.

“La prima risposta pelvica alla stimolazione sessuale è la produzione di lubrificazione vaginale… Questo materiale appare sulle pareti del canale vaginale entro 10 – 30 secondi dall’inizio di una qualsiasi forma di stimolazione sessuale. La produzione di lubrificante vaginale è addirittura più rapida della reazione di vasodilatazione clitoridea”.30

“L’aumento dell’afflusso sanguigno al clitoride è accompagnato da un aumento della sensibilità e da una maggiore eccitazione sessuale, comprendente un aumento di lubrificazione vaginale e turgore delle piccole labbra”.31

È dunque la stessa fase di stimolazione sessuale che innesca la dilatazione delle arteriole perivaginali e la conseguente trasudazione di liquido lubrificante attraverso l’epitelio vaginale, fenomeno accompagnato, quasi simultaneamente, oltre che dall'allargamento e allungamento del clitoride, anche da una espansione della parte superiore della vagina. Questo spiega perché la stessa lubrificazione vaginale è considerata il segnale fisico primario dell’eccitazione femminile. La risposta di eccitazione sessuale potrebbe dunque essere riassunta e compresa nelle seguenti funzionalità tra loro collegate: vasocongestione pelvica, lubrificazione ed espansione vaginale, tumescenza dei genitali esterni.32

Ma è proprio la stimolazione di alcune terminazioni nervose molto sensibili situate nella vagina e nei tessuti circostanti che causa la vasocongestione e la conseguente produzione di liquido lubrificante derivato da trasudazioni di plasma sanguigno nel canale vaginale.

Gli estrogeni sono i principali fattori responsabili del mantenimento in buono stato della mucosa vaginale e dunque delle funzioni di trasudazione e lubrificazione.33

D’altra parte, una prolungata carenza o assenza di lubrificazione vaginale può provocare un notevole disagio o addirittura sensazioni dolorose nella donna, creando nel tempo ulteriori squilibri nel rapporto di coppia, in quanto tali sintomi possono essere interpretati dal partner come segnali di un calo di interesse sessuale e affettivo nei suoi confronti. Ne può risultare pertanto una crisi complessa e profonda nella relazione sessuale e sentimentale della coppia.

Sebbene le molteplici cause fisiche, psico-sociali, emozionali e/o relazionali a monte di tali situazioni, talvolta assai complesse e composite, debbano essere affrontate dalla collaborazione e dall’integrazione dei diversi specialisti che si occupano della salute della donna, con grande attenzione caso per caso, vi è comunque un’estesa letteratura medica che avvalora e sostiene l’uso in generale di semplici prodotti lubrificanti o prodotti topici che favoriscono, se non altro migliorandone le caratteristiche sensoriali, la fase eccitativa e la concomitante produzione della naturale lubrificazione vaginale. Tali prodotti, sebbene non agiscano per via farmacologica o metabolica e non possano essere pertanto considerati in nessun modo risolutivi nella cura delle molteplici cause della FSD, possono tuttavia costituire un valido fattore coadiuvante della terapia. Contribuendo così ad evitare i sopra citati squilibri degenerativi del rapporto di coppia e riportando la sfera sessuale a quella dimensione “ludica”, piacevole ed appagante, che la rende spesso l’ago della bilancia della vita sentimentale e coniugale.

In questo ambito, il MENTIL NICOTINATO (trade name NICO-MENTHYL®) si è rivelato un principio attivo estremamente interessante, impiegabile in preparati topici soprattutto come utile ausilio per la prevenzione e il trattamento della secchezza vaginale, e comunque indicato per tutti i soggetti ricercanti una migliore risposta sessuale.

PERCHÉ E COME IL NICOMENTHYL MIGLIORA LA RISPOSTA SESSUALE?

NICO-MENTHYL® NON ha di per sé uno scopo medico, NON è un farmaco, NON è un principio attivo farmaceutico (active pharmaceutical ingredient). NON è di per sé un Dispositivo Medico sebbene possa essere utilizzato in prodotti topici classificabili come dispositivi medici (quali ad esempio i lubrificanti vaginali).

NICO-MENTHYL® NON è di per sé destinato dal produttore ad essere impiegato per una o più delle seguenti destinazioni d'uso mediche specifiche:

  • diagnosi, prevenzione, monitoraggio, previsione, prognosi, trattamento o attenuazione di malattie,
  • diagnosi, monitoraggio, trattamento, attenuazione o compensazione di una lesione o di una disabilità,
  • studio, sostituzione o modifica dell'anatomia oppure di un processo o stato fisiologico o patologico,
  • controllo del concepimento o il supporto al concepimento

NICO-MENTHYL® NON esercita nel o sul corpo umano l'azione principale cui è destinato mediante mezzi farmacologici, immunologici o metabolici.

NICO-MENTHYL® è un AGENTE SENSORIALE COSMETICO multifunzionale, adatto principalmente all’uso in prodotti aventi uno scopo cosmetico, per i quali cioè non si può a priori definire uno scopo medico.34

Esempi di altri “agenti sensoriali cosmetici”, comunemente utilizzati in diverse tipologie di prodotti cosmetici:
AGENTI RINFRESCANTI: mentolo, mentil lattato, isopulegolo, canfora, ecc.
AGENTI RISCALDANTI: capsaicina, vanillil butil etere, ginger oleoresina, ecc.
AGENTI VASODILATATORI: (riscaldanti/tingling): L-arginina, niacina, metil nicotinato, etil nicotinato, exil nicotinato, ecc.

Tutti questi agenti sensoriali contengono nella loro struttura molecolare gruppi funzionali che, una volta giunti a contatto con i termorecettori della pelle, giocano un ruolo fondamentale nella trasduzione di sensazioni di caldo o di freddo attraverso il sistema nervoso.

Questo importante ambito della ricerca biochimica ha recentemente ricevuto una considerevole attenzione grazie soprattutto all’identificazione di una famiglia di proteine denominate Transient Receptor Potential (TRP), consistenti in pratica in veri e propri interruttori biochimici o canali cellulari responsabili della trasduzione sensoriale di temperatura e altri stimoli nervosi.

Le TRP sono un gruppo di canali ionici proteinici (protein ion channels) per lo più localizzati sulle membrane cellulari plasmatiche e composte ognuna da 6 unità polipeptidiche.

Ai nostri fini, i quattro canali TRP mostrati nel seguente grafico sono i più importanti e anche i più studiati:

TRP_Channels6.png

Questi canali TRP si comportano in pratica come veri e propri “termometri” microscopici, utilizzati dall’organismo per percepire il freddo o il caldo.
Come evidenziato dai diversi colori, TRPV1 e TRPV3 sono attivati dal caldo. TRPA1 e TRPM8 sono attivati dal freddo.
Essi sono però anche attivati da varie molecole riscontrabili nelle spezie, come ad esempio: il peperoncino piccante (capsaicina) (agisce su TRPV1); wasabi (allile isotiocianato) e canfora (su TRPV3); olio essenziale di menta, mentolo (su TRPM8); aglio (allicina), cinnamomo (su TRPA1).

La molecola del Nicomenthyl (Mentil Nicotinato), utilizzata in preparati cosmetici, viene lentamente idrolizzata da particolari enzimi della pelle (esterasi), rilasciando, altrettanto lentamente, Mentolo e Niacina.

Il mentolo attiva i recettori TRP del freddo (TRPM8 e TRPA1) aumentando rapidamente il calcio intracellulare e incrementando il flusso di calcio attraverso questi canali, inducendo così dei segnali sensoriali di “risposta fredda” nella zona circoscritta dell’applicazione.35
La niacina, al contrario, attiva i canali recettori TRP sensibili al caldo (TRPV1 e TRPV3), diminuendo la temperatura di soglia di attivazione e inducendo così la loro attivazione già alla temperatura corporea.36

Nicomenthyl_TRP_GIF4.gif

Il risultato di questa simultanea attivazione dei relativi canali TRP, come si evince dal grafico, è: una trasduzione sensoriale persistente e molto piacevole, definibile come un “effetto sensoriale di turgore fresco frizzante”.

TEST DI SICUREZZA

Sul mentil nicotinato sono stati eseguiti i seguenti test di sicurezza:

  • test di valutazione in vitro dell’irritazione cutanea su epidermide umana 3D ricostituita (secondo OECD 439);
  • test in vitro predittivo di sensibilizzazione cutanea tramite la valutazione dell’attivazione (espressione di marcatori di superficie) su monociti/macrofagi;
  • valutazione in vitro del potenziale di irritazione oculare attraverso saggio di citotossicità Neutral Red Uptake su coltura cellulare;
  • valutazione in vitro del potenziale di irritazione oculare attraverso il test Het Cam (Hen’s Egg Test Chorio-Allantoic Membrane) su uova embrionate di pollo;
  • valutazione della tollerabilità per la mucosa vaginale mediante test eseguito su epitelio vaginale ricostruito in vitro, sia con la sostanza pura che a diverse concentrazioni d’uso (1,5%; 2,0%; 2,5%; 3,0%), con rilievi effettuati dopo 1 ora e dopo 4 ore dall’applicazione.

Tutti i test sopracitati hanno confermato l’assenza di effetti irritanti e/o sensibilizzanti sia sulla cute che sugli occhi o sulle mucose vaginali.

Valutazione del potenziale genotossico in ceppi di Salmonella typhimurium, in presenza e in assenza di attivazione metabolica (Ames test): il Nico-menthyl non ha mostrato nessun potenziale mutageno.

TEST DI EFFICACIA

Studi in vitro

È stata valutata l’efficacia antimicrobica del NICO-MENTHYL®, cioè la sua capacità di inibire la proliferazione di alcuni ceppi microbici di diversa natura, patogeni per l’uomo, mediante un test di inibizione da contatto su colture solide agarizzate. I ceppi testati sono stati un batterio Gram+, lo Staphylococcus aureus, un lievito, la Candida albicans e un micete, il Microsporum canis. (S. aureus è un saprofita della cute, che può diventare patogeno in determinate situazioni quali le condizioni di immunodepressione, così come C. albicans, mentre M. canis è un dermatofita responsabile di diverse forme di Tinea corporis).

NICO-MENTHYL® ha mostrato un ottimo effetto antimicrobico da contatto nei confronti di tutti e tre i ceppi:
Staphylococcus aureus: 0,1% <MIC< 0,5%.
Microsporum canis: 0,5% <MIC< 1,0%.
Candida albicans: MIC ≈ 0,5%.

Studi in vivo

Un test di valutazione dell’attività di stimolo del microcircolo mediante Flussimetria Laser Doppler, è stato condotto su 20 volontari di entrambi i sessi (9 di sesso maschile e 11 di sesso femminile), di età media pari a 41,2 anni, con una crema cosmetica contenente il 2% di NICO-MENTHYL®, in comparazione a un controllo negativo (placebo). I risultati ottenuti hanno evidenziato un aumento statisticamente significativo dei valori di flusso microcircolatorio dopo 15 minuti (+62,8% rispetto al valore di T0) e 30 minuti (+72,2% rispetto al valore di T0). L’effetto è perdurato fino a 60 minuti dall’applicazione (+32,2% rispetto al valore di T0), come evidenziato nel grafico (Figura 11).

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Figura 11

Lo stesso test è stato effettuato su altri 20 volontari di entrambi i sessi, di età media pari a 44,9 anni, con un analogo preparato ad uso topico contenente il 3% di NICO-MENTHYL®. I risultati sono evidenziati nel grafico della figura 12.

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Figura 12

Si noti come gli incrementi dei valori di flusso microcircolatorio raggiungano livelli di stimolazione a dir poco eclatanti: +78,7% dopo 15 minuti, +147,1% dopo 30 minuti e ancora a +87,4% dopo 60 minuti dall’applicazione, senza che tuttavia il preparato presenti alcun potenziale irritante o sensibilizzante.

VANTAGGI DEL MENTIL NICOTINATO IN COMPOSIZIONI TOPICHE PER LA STIMOLAZIONE DELLA RISPOSTA SESSUALE – I BREVETTI

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Figura 13 - Il brevetto US 9,144,572 B2

Il principale vantaggio dell’uso del mentil nicotinato in composizioni destinate alla stimolazione della risposta sessuale è quello di produrre una moderata e modulata vasodilatazione nelle zone erettili degli organi sessuali sia maschili che femminili, con un simultaneo e gradevole effetto sensoriale di “riscaldamento” e di riattivazione, come sopra descritto, ma nel contempo senza gli sgradevoli fenomeni di forte sensazione di freddo e/o diminuzione del flusso sanguigno arterioso associati all’impiego del mentolo da solo, e neppure gli effetti di arrossamento, edema pruriginoso, sensazione di bruciore, irritazioni, eccessivo effetto iperemizzante (aumento locale della quantità di sangue in un’area circoscritta della cute) associati all’impiego dei succitati vasodilatatori “aggressivi”.

Questa modulazione, esercitata dal simultaneo rilascio delle due porzioni della molecola, rende il mentil nicotinato un principio attivo ottimale per una nuova generazione di preparati ad uso topico che, pur non esercitando un’azione di natura farmacologica o metabolica, sono tuttavia capaci di espletare una sorta di delicata frizione umettante sugli organi genitali esterni, un piacevole senso di frizzante turgore sottocutaneo, un indefinibile ed intenso contrasto caldo-freddo, e, conseguentemente, una migliore e più intensa risposta sessuale, senza tuttavia gli svantaggi o i rischi presentati dai comuni e aggressivi agenti vasodilatatori.

Tali composizioni infatti, coperte da brevetto italiano, europeo e americano,37 contengono mentil nicotinato in dose tale da provocare nel soggetto una risposta sessuale ottimale, in un tempo relativamente breve, senza effetti secondari sgradevoli, come dettagliatamente descritto in detti brevetti.

CONCLUSIONI

In conclusione, il mentil nicotinato, utilizzato alle concentrazioni raccomandate, rappresenta un principio attivo sensoriale ideale, nonché un attivatore del microcircolo efficace, non irritante e non sensibilizzante (come evidenziato dai test di sicurezza ed efficacia), biocompatibile, benefico per la pelle e attraverso la pelle (si idrolizza in vitamina B3 e mentolo), con un effetto stimolante time-release.

Per riscoprire il più puro e intenso piacere fisiologico. Senza effetti collaterali.


© 2016 Multichem R&D Srl - Tutti i diritti riservati – NICO-MENTHYL® è un marchio registrato di MULTICHEM R&D Srl
Le composizioni topiche a base di NICO-MENTHYL® (mentil nicotinato) per la stimolazione della risposta sessuale sono protette da brevetto italiano, europeo e US.

Bibliografia

  • William H. Masters, Virginia E. Johnson – Human Sexual Response – Ishi Press International, 1966, republished in January 2010
  • Ray Sahelian, Natural Sex Boosters, SquareOne Publishers, 2nd edition, 2015
  • John Morgenthaler & Dan Joy – Better Sex Through Chemistry – Smart Publications, 1994
  • Durk Pearson, Sandy Shaw Life Extension - A Practical Scientific Approach – Warner Books, 1982
  • Eleonora B. Pasqualotto, Fabio Firmbach Pasqualotto, Bernardo P. Sobreiro, Antonio Marmo Lucon – Female Sexual Dysfunction: the important points to remember – Clinics 60(I):51-60, 2005
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  • Jonathan E. Prousky – Niacin for Detoxification: A Little-known Therapeutic Use – Journal of Orthomolecular Medecine, Vol 26, No 2, 2011
  • Rossella E. Nappi, Andrea Solonia – Menopausa e Sessualità - CIC Edizioni Internazionali, 2004.
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  • Clotilde Ferrandiz-Huertas, Sakthikumar Mathivanan, Christoph Jakob Wolf, Isabel Devesa and Antonio Ferrer-Montiel - Trafficking of ThermoTRP Channels - Membranes 2014, 4, 525-564; doi:10.3390/membranes4030525
  • Chi-Fai Ng, MD, Chui-Ping Lee, PhD, Allen L. Ho, MBChB, and Vivian W.Y. Lee, PhD - Effect of Niacin on Erectile Function in Men Suffering Erectile Dysfunction and Dyslipidemia - J Sex Med 2011;8:2883–2893
  • Lorenzo Martini, Department of Pharmaceutical Biotechnologies, University of Siena - Proposal of Employ of Niacin at Massive dosage for Topical Use in Male Weak Penis erection - IOSR Journal of Pharmacy and Biological Sciences (IOSR-JPBS) e-ISSN:2278-3008, p-ISSN:2319-7676. Volume 11, Issue 3 Ver. II (May.- Jun. 2016), PP 76-79 ; www.iosrjournals.org

Note

1 Nome commerciale (trade name): NICO-MENTHYL®, marchio registrato di Multichem R&D

2 Cfr. ad esempio http://www.rainews.it/dl/rainews/articoli/mentolo-obesita-bruciagrassi-…

3 Cfr. Jonathan E. Prousky – Niacin for Detoxification: A Little-known Therapeutic Use – Journal of Orthomolecular Medecine, Vol 26, No 2, 2011

4 William Masters e Virginia Johnson, “La risposta sessuale umana”, 1966; “Inadeguatezza sessuale umana”, 1970

5 Cfr. http://www.curezone.org/forums/am.asp?i=71999

6 Da articolo di Giuliana Proietti “Morta Virginia Johnson. Chi erano i sessuologi Masters e Johnson”, Pubblicato 30/07/2013 su Huffington Post, http://www.huffingtonpost.it/giuliana-proietti/morta-virginia-johnson-c…

7 Masters e Johnson la descrivono addirittura come una sorta di “measles-like rash”: eruzione cutanea a macchiette rossastre, del tipo simile, ovviamente solo in apparenza, a quella che si manifesta nel morbillo. Cfr. William H. Masters, Virginia E. Johnson – Human Sexual Response – Ishi Press International, 1966, republished in January 2010 – pag. 32

8 William H. Masters, Virginia E. Johnson – Human Sexual Response – Ishi Press International, 1966, republished in January 2010 – Sez. The Sex Flush - pag. 31, 32.

9 Fenomeno del tutto innocuo, che tende ad attenuarsi e sparire nel giro di 20/30 minuti circa.

10 Nella loro opera “Life Extension - A Practical Scientific Approach”, Durk Pearson e Sandy Shaw indicano come il sex flush descritto da Masters e Johnson (arrossamenti sulla faccia, collo, spalle, torace, ecc.) è causato dal rilascio di istamina. Analogamente il rilascio di istamina causato dall’ingestione di niacina a stomaco vuoto provoca un effetto molto simile. Questo effetto è del tutto privo di pericoli e dura solo qualche decina di minuti. Pearson and Shaw affermano nel loro libro che prendevano della niacina 15/30 minuti prima di fare sesso al fine di aumentare il piacere del naturale sex flush.

11 Il NADH (nicotinammide adenina dinucleotide), un derivato della niacina, contribuisce ad aumentare i livelli di dopamina nell’organismo. Ciò spiegherebbe l’efficacia dell’uso della niacina nella cura di alcune malattie mentali.

12 A ciò si deve l’effetto collaterale ormai noto di abbassamento del desiderio sessuale provocato da molti farmaci antidepressivi della classe SSRI (come ad esempio, il Prozac) che provocano un aumento del livello di serotonina nel cervello. Cfr. nota 18.

13 Proprio riguardo all'influenza della serotonina sulla sfera sessuale, un team di ricercatori della Washington University School of Medicine in St. Louis ha pubblicato il 23 marzo 2011 sulla rivista Nature uno studio in cui ha dimostrato che topi maschi geneticamente privati delle cellule cerebrali adibite alla sintesi della serotonina, sviluppano un eguale interesse sessuale nei confronti di topi maschi e femmine, tentando nel 50% dei casi di accoppiarsi prima con i maschi e successivamente con le femmine. Se si inietta in questi topi maschi un precursore della serotonina, dopo mezz'ora ritornano ad accoppiarsi con topi di sesso femminile in via prioritaria. La tesi controversa è che, almeno negli animali, il deficit di serotonina è il principale fattore della preferenza omosessuale. Viceversa, anche nei topi si è visto che l'eccesso di serotonina non conduce alla scelta etero ma una situazione di indifferenza verso qualsiasi attività sessuale. Pure nell'uomo è noto questo fenomeno di calo della libido e verso qualsiasi desiderio e aspirazione in genere, ad esempio fra gli effetti collaterali noti dei farmaci antidepressivi (cfr. http://naturamatematica.blogspot.it/2011/03/serotonina-dal-buonumore-ai…)

14 È quanto accade, per esempio, ad alcune donne che prendono un farmaco anti-acne come il ciproterone acetato, che ha un’azione anti-testosterone.

15 Cfr. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10022110 . Cfr. anche Rossella E. Nappi, Andrea Solonia – Menopausa e Sessualità - CIC Edizioni Internazionali, 2004.

16 Cfr. Rossella E. Nappi, Andrea Solonia – Menopausa e Sessualità - CIC Edizioni Internazionali, 2004.

17 Quali ad esempio diazepam, alprazolam, lorazepam, clonazepam, ecc.

18 I comuni antidepressivi della classe SSRI (selective serotonin reuptake inhibitors – inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) o antidepressivi non triciclici (quali ad es. Prozac, Zoloft, Paxil e altri) sono ben conosciuti per i loro effetti negativi sulla sfera sessuale. Recenti studi hanno evidenziato come più del 60% dei soggetti che assumono questi psicofarmaci sono affetti da disfunzioni sessuali di vario tipo (Cfr. Ray Sahelian, Natural Sex Boosters, SquareOne Publishers, 2nd edition, 2015, pag. 7). Tuttavia anche gli antidepressivi triciclici, gli inibitori della monoamina ossidasi, il litio e alcuni farmaci antipsicotici hanno evidenziato, tra gli effetti collaterali, una notevole diminuzione del desiderio sessale (Cfr. Eleonora B. Pasqualotto et al. – Female Sexual Dysfunction: the important points to remember – Clinics 60(I):51-60, 2005. Si stima che l’incidenza globale di FSD relativa all’uso di antidepressivi può arrivare al 56,9% (Cfr. Rossella E. Nappi, Andrea Solonia – Menopausa e Sessualità - CIC Edizioni Internazionali, 2004, pag. 49).

19 Cfr. Articolo del Corriere della Sera, 19 agosto 2015, Approvato il “viagra rosa” che accende il desiderio. E fa discutere di Elena Mieli.

20 Cfr. http://www.corriere.it/salute/cards/5-falsi-miti-viagra-femminile-cosa-…

21 Si veda ad esempio l’articolo “Effect of topical menthol on ipsilateral and contralateral superficial blood flow following a bout of maximum voluntary muscle contraction”, IJSPT, Vol.6, Nr. 2, June 2011, p.83

22 Cfr. “Risk profile, Methyl nicotinate MN” del Norwegian Food Safety Authority, la quale a sua volta riporta le informazioni sugli effetti tossici ed irritanti locali indicati in “Monograph of methyl nicotinate” - section 2.2 del Council of Europe, 2008.

23 Si noti come, anche in questa reazione, la presenza di un derivato della niacina (NADPH) è indispensabile.

24 Questo meccamismo spiega anche perché l’alcool, essendo un potente inibitore del NO, ha effetti negativi sulla risposta sessuale.

25 Il Sildenafil, meglio conosciuto con il nome commerciale di Viagra, fu approvato dall’FDA nel 1998 come farmaco per il trattamento della disfunzione erettile maschile. Può provocare vari effetti collaterali quali mal di testa, congestione nasale, malessere, nausea, vampate, cambiamenti di pressione sanguigna, battito cardiaco irregolare, disturbi della percezione visiva inclusi rari casi di sopravvenuta cecità, dolori toracici.

26 Ciò spiega anche perché l’uso di dosaggi elevati di arginina è sconsigliato per soggetti che hanno infezioni da herpes. Il virus dell’herpes infatti, una volta attivato da fattori producenti radicali liberi, come lo stress o la luce solare, è in grado di utilizzare l’eventuale eccesso di arginina presente per accelerare la sua replicazione e così espandere la zona di attacco (Cfr. Ray Sahelian, Natural Sex Boosters, SquareOne Publishers, 2nd edition, 2015).

27 Vedasi ad esempio Patent US 7,128,930 “Compositions and methods for treating sexual dysfunction”, Meir S. Sacks, Knox Van Dyke.

28 I dosaggi di arginina normalmente consigliati per questo scopo sono alquanto elevati, partendo addirittura da un minimo di 5/10 grammi. Pearson e Shaw suggeriscono l’ingestione di 6-18 grammi di arginina in combinazione con 2 grammi di colina e con vitamina B5 per stimolare la produzione di acetilcolina (Cfr. John Morgenthaler & Dan Joy – Better Sex Through Chemistry – Smart Publications, 1994, pag. 41-42).

29 - http://www.saperesalute.it/in-farmacia/farmaci/farmaci-per-la-disfunzio…

30 William H. Masters, Virginia E. Johnson – Human Sexual Response – Ishi Press International, 1966, republished in January 2010, pag. 48.

31 Cfr. Eleonora B. Pasqualotto, et al. – Female Sexual Dysfunction: the important points to remember – Clinics 60(I):51-60, 2005, pag. 58.

32 Cfr. Simonelli C, Rossi R e Forleo R. - Le disfunzioni sessuali femminili - Encycl Méd Chir (Elsevier SAS, Paris, tutti i diritti riservati). Ginecologia-Ostetricia, 166-A-10, 2003, 10 p. Cfr. anche: Kyan J. Allahdadi et al. - Female Sexual Dysfunction: Therapeutic Options and Experimental Challenges - Cardiovasc Hematol Agents Med Chem. 2009 Oct; 7(4): 260–269.

33 Cfr. Eleonora B. Pasqualotto, et al. Ibidem, pag. 54.

34 Per ulteriori chiarimenti, si faccia riferimento a quanto descritto in EUROPEAN COMMISSION – MEDICAL DEVICES: Guidance document - MEDDEV 2. 1/1 April 1994: … d) medical – toiletry purpose:   The definition of "medical device" should be understood to include products intended to be used principally for a medical use. Therefore products intended to have a toiletry or cosmetic purpose are not medical devices even though they may be used for prevention of a disease. Examples for products for which a medical purpose can normally not be established: tooth brushes, dental sticks, dental floss; baby diapers, hygiene tampons; contact lenses without corrective function intended to provide another colour to the eyes, bleaching products for teeth [needs to be further discussed with regard to products intended specifically for application by dentists]; instruments for tattooing. Examples for products, where depending on the circumstances, a medical purpose can be established: incontinence products.

35 Cfr. “TRPM8 is the principal mediator of menthol-induced analgesia of acute and inflammatory pain” – BoyiLiu, LuFan, Shrilatha Balakrishna, Aiwei Sui, John B.Morris, Sven-Eric Jordt - NIH, Pain. 2013 October; 154(10): 2169–2177. doi: 10.1016/j. pain. 2013.06.043.

36 Cfr. “Nicotinic Acid is a Common Regulator of Heat-Sensing TRPV1-4 Ion Channels” - Linlin Ma, Bo Hyun Lee, Heather Clifton, Saul Schaefer, Jie Zheng - SCIENTIFIC REPORTS | 5 : 8906 | DOI: 10.1038/srep08906.

37 Cfr. http://pdfpiw.uspto.gov/.piw?Docid=09144572&homeurl=http%3A%2F%2Fpatft…


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