NICOMENTHYL

Il NICOMENTHYL® è costituito da MENTIL NICOTINATO o NICOTINATO DI MENTILE (Menthyl nicotinate) puro, senza residui di altri nicotinati, ottenuto attraverso un nuovo ed esclusivo processo di sintesi industriale (patent pending), messo a punto, dopo più di 20 anni di ricerca, nei Laboratori Multichem R&D di Milano.
Il NICOMENTHYL®, rappresenta una nuova rivoluzionaria sostanza per uso cosmetico, in grado di attivare significativamente il microcircolo cutaneo senza tuttavia causare fastidiose iperemie o irritazioni, ma, al contrario, procurando un piacevole effetto sensoriale caldo-freddo circoscritto alla zona di applicazione.

È derivato dalla reazione chimica tra due composti naturali:

  • il Mentolo (ricavato dall’olio essenziale di menta), avente sulla pelle un effetto rinfrescante e lenitivo.
  • l’Acido nicotinico detto anche Niacina o Vitamina B3 o Vitamina PP (Pellagra-Preventing), usato dall’organismo per formare degli enzimi essenziali per il metabolismo energetico (NAD e NADP). Questi coenzimi partecipano a più di 200 reazioni enzimatiche nell’organismo. L’Acido nicotinico partecipa alla degradazione e all’utilizzo delle proteine, dei lipidi e dei glucidi. Svolge un ruolo fondamentale nella formazione dei globuli rossi, nella circolazione del sangue e nel trasporto dell’ossigeno alle cellule. Le sue proprietà sono sfruttate in applicazioni topiche per migliorare l’effetto barriera, favorire l’ossigenazione e il nutrimento della pelle, accelerare la differenziazione cellulare e la cicatrizzazione, nonché per i suoi effetti antinfiammatori e detossinanti.

Nico-Menthyl

La molecola del Nico-Menthyl è costituita da una parte «niacinica» (derivata cioè dalla Niacina o Acido nicotinico) e una parte «mentilica» (derivata cioè dal Mentolo). La parte niacinica tende a produrre un effetto vasodilatatorio, mentre la parte mentilica un effetto vasocostrittore. Quando un prodotto cosmetico contenente Nico-Menthyl viene applicato sulla pelle, il risultato è una efficace attivazione del microcircolo cutaneo accompagnata da un piacevole e persistente effetto sensoriale caldo-freddo (in ingl. cool tingling).


FUNZIONI

Bioattivo sensoriale multifunzionale, attivatore del microcircolo cutaneo, particolarmente indicato in:

  • Trattamenti della cellulite.
  • Trattamenti di prevenzione della caduta dei capelli.
  • Trattamenti tonificanti anti-age (contrasta il rallentamento del microcircolo cutaneo dovuto all’invecchiamento o al rilassamento dei tessuti).
  • Coadiuvante nel trattamento delle gengive infiammate, sensibili e delicate.
  • Prodotti per massaggio sportivo.
  • Prodotti rinfrescanti per gambe e piedi
  • Prodotti per l'igiene intima
  • Trattamento cosmetico ristrutturante per le labbra.
  • Deodoranti/antitraspiranti
  • Prodotti pre/after shave
  • Lozioni corpo

ORIGINE

Per sintesi da composti naturali

NOME INCI

Menthyl Nicotinate.

PREPARATI COSMETICI

Liposolubile. Va aggiunto nella fase grassa. Può essere lavorato sia a caldo che a freddo.
L’effetto sensoriale è accentuato in formulazioni a base acquosa (non-anidre), quali emulsioni O/A, soluzioni idroalcoliche, gel acquosi, ecc.
Essendo una molecola polare, il NICOMENTHYL®, accompagnato da opportuni agenti reologici, ha proprietà auto-emulsionanti e può dar luogo alla formazione di micro-emulsioni stabili, senza l’aggiunta di emulsionanti o solubilizzanti.

USO RACCOMANDATO

0,5 - 3%


TEST DI SICUREZZA

Sul NICOMENTHYL® sono stati eseguiti: test di valutazione in vitro dell’irritazione cutanea su epidermide umana 3D ricostituita e dell’irritazione della mucosa vaginale su epitelio vaginale ricostituito; test in vitro predittivo di sensibilizzazione cutanea tramite la valutazione dell’attivazione (espressione di marcatori di superficie) su monociti/macrofagi; valutazione in vitro del potenziale di irritazione oculare attraverso saggio di citotossicità Neutral Red Uptake su coltura cellulare e test mediante Het Cam su uova embrionate di pollo. Tutti i test hanno confermato l’assenza di effetti irritanti e/o sensibilizzanti. È stato eseguito anche il test di valutazione del potenziale geno-tossico (Test di Ames) da cui è risultato che il NICOMENTHYL® non mostra nessun potenziale mutageno.

TEST DI EFFICACIA – FLUSSIMETRIA LASER DOPPLER

Una crema cosmetica contenente il 2% di NICOMENTHYL®, in comparazione a un controllo negativo (placebo), è stata sottoposta a un test di Flussimetria Laser Doppler, condotto su 20 volontari di entrambi i sessi (9 di sesso maschile e 11 di sesso femminile), di età media pari a 41,2 anni. I risultati ottenuti hanno evidenziato un aumento statisticamente significativo dei valori di flusso microcircolatorio dopo 15, 30 e 60 minuti dall’applicazione, come evidenziato nel grafico seguente.

grafico microcircolo

Il grafico mostra un aumento statisticamente significativo dei valori di flusso microcircolatorio dopo 15 minuti (+62,8% rispetto al valore di T0), 30 minuti (+72,2% rispetto al valore di T0). L’effetto è perdurato fino a 60 minuti dall’applicazione (+32,2% rispetto al valore di T0).

Lo stesso test è stato effettuato su altri 20 volontari di entrambi i sessi, di età media pari a 44,9 anni, con un analogo preparato ad uso topico contenente il 3% di NICOMENTHYL®. I risultati sono evidenziati nel grafico seguente.

grafico nico-menthyl 3%

Si noti come gli incrementi dei valori di flusso microcircolatorio raggiungano livelli di stimolazione a dir poco eclatanti: +78,7% dopo 15 minuti, +147,1% dopo 30 minuti e ancora a +87,4% dopo 60 minuti dall’applicazione, senza che tuttavia il preparato presenti alcun potenziale irritante o sensibilizzante.

EFFICACIA ANTIMICROBICA

È stata valutata l’efficacia antimicrobica del NICOMENTHYL®, cioè la sua capacità di inibire la proliferazione di alcuni ceppi microbici di diversa natura, patogeni per l’uomo, mediante un test di inibizione da contatto su colture solide agarizzate. I ceppi testati sono stati un batterio Gram +, lo Staphylococcus aureus, un lievito, la Candida albicans e un micete, il Microsporum canis. (S. aureus è un saprofita della cute, che può diventare patogeno in determinate situazioni quali le condizioni di immunodepressione, così come C. albicans, mentre M. canis è un dermatofita responsabile di diverse forme di Tinea corporis).

NICOMENTHYL® ha mostrato un ottimo effetto antimicrobico da contatto nei confronti di tutti e tre i ceppi:

Staphylococcus aureus: 0,1% <MIC< 0,5%
Microsporum canis: 0,5% <MIC< 1,0%
Candida albicans: MIC ≈ 0,5%


NICOMENTHYL® - CARATTERISTICHE CHIMICHE

Il NICOMENTHYL® è costituito da MENTIL NICOTINATO (Menthyl nicotinate) puro, cioè il prodotto risultante dalla reazione dell’Acido nicotinico (denominato anche Niacina o Vitamina B3 o Vitamina PP) con il Mentolo naturale (ricavato dall’olio essenziale di menta).

Struttura molecolare:

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Formula molecolare: C16H23NO2
Peso molecolare: 261.36
Nome INCI: Menthyl nicotinate
Nome IUPAC: 5-Methyl-2-(isopropyl)cyclohexyl nicotinate
Altre denominazioni chimiche: (2-propan-2-ylcyclohexyl) 5-methylpyridine-3-carboxylate.
CAS Nbr. 40594-65-8
EINECS Nbr. 254-991-1

CARATTERISTICHE E SPECIFICHE TECNICHE

CARATTERISTICHE ORGANOLETTICHE
Aspetto Liquido
Colore Bianco trasparente
Odore Inodore
CARATTERISTICHE CHIMICO FISICHE
Peso specifico (a 20°C) 1,04
Solubilità Insolubile in acqua; solubile in alcool, olii polari, esteri
Punto di ebollizione (a P. atm.) 292,23°C
Indice di rifrazione 1,5060-1,5074
Metalli pesanti (ppm) < 0,5
Arsenico (ppm) < 0,5
CARATTERISTICHE MICROBIOLOGICHE
Carica batterica totale (ufc/g) < 10
Muffe/Lieviti (cfu/g) < 10
Patogeni Assenti

Conservazione: Termostabile. Non necessita dell’aggiunta di conservanti o antiossidanti né di alcun accorgimento particolare per la conservazione.

Nicomenthyl_Carrier&Fixative.gif

Il Nico-Menthyl, essendo una molecola polare e con un altissimo punto di ebollizione (>292 °C), esercita un notevole potere fissativo e veicolante (carrier) nei confronti di altre sostanze liposolubili, rendendole così più biodisponibili ed assorbibili dalla pelle.


MECCANISMO D’AZIONE

Il Mentil nicotinato viene facilmente assorbito dalla pelle e idrolizzato nei suoi costituenti primari: Mentolo e Niacina. Essendo il Mentolo un vasocostrittore e la Niacina un vasodilatatore, si riscontra, dopo pochi minuti dall’applicazione di un prodotto cosmetico contenente il Mentil nicotinato alle concentrazioni d’uso raccomandate, una piacevole sensazione di moderata freschezza (dovuta alla parte mentilica della molecola) ed una simultanea sensazione di tepore stimolante (dovuta alla parte niacinica della molecola): il risultato è un effetto sensoriale assolutamente unico, una gradevole sensazione di “turgore cellulare” o di “micromassaggio sottocutaneo caldo-freddo” (in ingl. “cool tingling”), indice di un benefico incremento dell’attività microcircolatoria, che può perdurare anche fino ad un’ora o più dall’applicazione (effetto ben diverso da quello, talvolta troppo iperemizzante e sensibilizzante, provocato da formulati contenenti mentolo libero o i comuni nicotinati di metile o di etile o di benzile o altri esteri del mentolo).

TERMORECETTORI CUTANEI E AGENTI SENSORIALI COSMETICI

Molti tipi di prodotti cosmetici incorporano nelle proprie formulazioni ingredienti capaci di attivare specifici termo-recettori cutanei, che, a loro volta, traducono tali attivazioni in diverse sensazioni a seconda della sostanza utilizzata.

Esempi di alcuni comuni “agenti sensoriali”, utilizzati in prodotti cosmetici:

AGENTI RINFRESCANTI: mentolo, mentil lattato, isopulegolo, canfora, ecc.
AGENTI RISCALDANTI: capsaicina, vanillil butil etere, ginger oleoresina, ecc.
AGENTI VASODILATATORI: (riscaldanti/tingling): L-arginina, niacina, metil nicotinato, etil nicotinato, exil nicotinato, ecc.

Tutti questi agenti sensoriali contengono nella loro struttura molecolare gruppi funzionali che, una volta giunti a contatto con i termorecettori della pelle, giocano un ruolo fondamentale nella trasduzione di sensazioni di caldo o di freddo attraverso il sistema nervoso.

Questo importante ambito della ricerca biochimica ha recentemente ricevuto una considerevole attenzione grazie soprattutto all’identificazione di una famiglia di strutture proteiniche transmembrana denominate canali Transient Receptor Potential (TRP), consistenti in pratica in veri e propri interruttori biochimici o canali cellulari responsabili della trasduzione sensoriale di temperatura e altri stimoli nervosi.

Le TRP sono un gruppo di canali ionici proteinici (protein ion channels) per lo più localizzati sulle membrane cellulari plasmatiche di diversi tipi di cellule e composte ognuna da 6 unità polipeptidiche.

Ai nostri fini, i quattro canali TRP mostrati nel seguente grafico sono i più importanti e anche i più studiati:

TRP_Channels6.png

Questi canali TRP si comportano in pratica come veri e propri “termometri” microscopici, utilizzati dall’organismo per percepire il freddo o il caldo. Come evidenziato dai diversi colori, TRPV1 e TRPV3 sono attivati dal caldo. TRPA1 e TRPM8 sono attivati dal freddo.

Essi sono però anche attivati da varie molecole riscontrabili nelle spezie, come ad esempio: il peperoncino piccante (capsaicina) (agisce su TRPV1); il wasabi (allile isotiocianato) e la canfora (su TRPV3); l’olio essenziale di menta, il mentolo (su TRPM8); l’aglio (allicina), il cinnamomo (su TRPA1).

NICOMENTHYL®: UN NUOVO RIVOLUZIONARIO ATTIVO SENSORIALE COSMETICO

La molecola del NICOMENTHYL® (Mentil Nicotinato), utilizzata in preparati cosmetici, viene lentamente idrolizzata da particolari enzimi della pelle (esterasi), rilasciando, altrettanto lentamente, Mentolo e Niacina (Vitamina B3).

Il mentolo attiva i recettori TRP del freddo (TRPM8 e TRPA1) aumentando rapidamente il calcio intracellulare e incrementando il flusso di calcio attraverso questi canali, inducendo così dei segnali sensoriali di “risposta fredda” nella zona circoscritta dell’applicazione.1

La niacina, invece, oltre a costituire un benefico apporto vitaminico per la pelle, attiva i canali recettori TRP sensibili al caldo (TRPV1 e TRPV3), diminuendo la temperatura di soglia di attivazione e inducendo così la loro attivazione già alla temperatura corporea.2

Nicomenthyl_TRP_GIF4.gif

Il risultato di questa simultanea attivazione dei relativi canali TRP è una trasduzione sensoriale unica nel suo genere, prolungata e intensa, fresca e frizzante, descrivibile come una “piacevole sensazione di stimolante micromassaggio sottocutaneo” (ingl. fresh tingling).

La sensazione, sperimentabile SOLO ed UNICAMENTE con il NICOMENTHYL® è dovuta al fatto che il NICOMENTHYL® è l’UNICA MOLECOLA oggi conosciuta in grado di attivare SIMULTANEAMENTE nella pelle sia i TERMORECETTORI DEL FREDDO (TRPM8, TRPA1) che i TERMORECETTORI DEL CALDO (TRPV1, TRPV3).

Ad esempio, agenti sensoriali come il Mentolo e i suoi isomeri o l’Isopulegolo o il Mentil lattato o altri esteri del Mentolo agiscono solo sul TRPM8 e danno luogo quindi solo ad una sensazione di fresco (cooling sensorial agents).

Agenti sensoriali come la Capsaicina o il Vanillil butil etere agiscono invece solo sui termorecettori del caldo (TRPV1) e quindi danno luogo solo ad una sensazione di caldo (warming sensorial agents).

Il NICOMENTHYL agisce su entrambi i tipi di termorecettori fornendo così una risposta sensoriale esclusiva, composita, modulata.

Inoltre, grazie alle straordinarie caratteristiche biochimiche e chimico-fisiche del NICOMENTHYL® (stato liquido anche alle basse temperature; altissimo punto di ebollizione; altissimo grado di purezza; facilmente versabile e incorporabile nelle formulazioni cosmetiche; biocompatibile e facilmente assorbibile dalla pelle) e grazie alla sua conseguente lenta idrolisi nella pelle, la sensazione risultante (per esempio in prodotti per le labbra) è più delicata, non aggressiva e PROLUNGATA NEL TEMPO (time-release, long-lasting).

Ciò è stato evidenziato da test sensoriali condotti con alcuni prodotti cosmetici a base di NICOMENTHYL®, da cui si è visto che la maggior parte dei soggetti riescono a percepire la tipica piacevole sensazione di fresco-caldo del NICOMENTHYL fino a 60-90 minuti dopo l’applicazione. Come termine di paragone, basti ricordare per esempio che lo stesso Mentil lattato, largamente usato in dentifrici e prodotti cosmetici ha una forza rinfrescante (“cooling strength”) inferiore a meno della metà (=43) di quella del mentolo (=100) e a malapena riesce ad essere percepito dopo 10 minuti dalla sua applicazione (“cooling longevity” relativamente bassa).3

Un agente sensoriale riscaldante come il Vanillyl Butyl Ether invece, dà luogo ad una quasi immediata sensazione di calore che aumenta in modo rapidissimo (talvolta, per alcuni soggetti, fastidioso ed eccessivo) nei primi 5 minuti dall’applicazione sulla pelle, per poi scaricarsi nei successivi 30 minuti.4

NICOMENTHYL®: EFFETTO “MODULATORE” e SINERGICO sugli altri AGENTI SENSORIALI

Proprio grazie alle due porzioni della sua struttura molecolare, quella niacinica riscaldante e quella mentilica rinfrescante, il NICOMENTHYL®, opportunamente dosato e solubilizzato in prodotti cosmetici, esercita anche un effetto “modulatore” e sinergico nei confronti di molti altri agenti sensoriali, prolungandone l’efficacia nel tempo (persino a dosaggi inferiori di quelli raccomandati) e riducendone l’aggressività sulla pelle.

Tipico in questo senso è l’effetto che si ottiene combinando in un’unica soluzione NICOMENTHYL® e Mentolo: l’effetto rinfrescante del Mentolo viene per così dire ammorbidito e prolungato nel tempo, riducendone nel contempo gli effetti collaterali fastidiosi.

Analogo l’effetto sugli agenti sensoriali del caldo (che agiscono cioè sui recettori TRPV), quali ad es. Vanillyl Butyl Ether, Metil nicotinato, Olio essenziale di Zenzero, ecc.: la porzione mentilica del NICOMENTHYL® agisce come una sorta di “calmante”, di equilibratore e modulatore della sensazione di caldo, “addolcendola” e prolungandola nel tempo.

L’effetto sensoriale del NICOMENTHYL® è ottimizzato da tutti quei veicolanti lipofili ad alto grado di diffusione cutanea quali ad esempio: Glicol butilenico, Glicol esilenico, Glicol pentilenico, Glicol dipropilenico, Dicaprilil etere, Dicaprilil carbonato, Etanolo, ecc. Inoltre, la tipica sensazione del NICOMENTHYL® risulta accentuata quando inserito in formulazioni a base acquosa (come ad esempio emulsioni O/A o gel acquosi) o solubilizzato in microemulsioni realizzate con Polisorbati, PEG-40 Hydrogenated castor oil o altri solubilizzanti idrofili, mentre viene ridotta quando utilizzato in formulazioni anidre o emulsioni A/O.

CONCLUSIONI

Il NICOMENTHYL® (Mentil nicotinato)

  • È un ATTIVO SENSORIALE MULTIFUNZIONALE.
  • È l’unica sostanza capace di fornire 2 RISPOSTE SENSORIALI IN 1 MOLECOLA.
  • Procura una PIACEVOLE, ESOTICA E FRIZZANTE SENSAZIONE DI MODERATA FRESCHEZZA E TEPORE STIMOLANTE.
  • È in grado di agire, a seconda delle concentrazioni e delle formulazioni, come SINERGISTA, AMPLIFICATORE e MODULATORE di altri agenti sensoriali cosmetici.
  • È un potente, ma non aggressivo, ATTIVATORE DEL MICROCIRCOLO CUTANEO.
  • NON è IRRITANTE. NON è SENSIBILIZZANTE.
  • È BIOCOMPATIBILE.
  • Grazie alla sua ALTA CESSIONE DI NIACINA O VITAMINA B3 (detta anche la “Vitamina della Pelle”) è altamente BENEFICO per la pelle.
  • Grazie alle sue caratteristiche chimico-fisiche (liquido anche alle basse temperature, altobollente, liposolubile, stabile a qualsiasi temperatura e pH) può agire come FISSATIVO, VEICOLANTE E SINERGISTA IDEALE per altri principi attivi lipofili.

Note

1 Cfr. “TRPM8 is the principal mediator of menthol-induced analgesia of acute and inflammatory pain” – BoyiLiu, LuFan, Shrilatha Balakrishna, Aiwei Sui, John B.Morris, Sven-Eric Jordt - NIH, Pain. 2013 October; 154(10): 2169–2177. doi: 10.1016/j. pain. 2013.06.043.

2 Cfr. “Nicotinic Acid is a Common Regulator of Heat-Sensing TRPV1-4 Ion Channels” - Linlin Ma, Bo Hyun Lee, Heather Clifton, Saul Schaefer, Jie Zheng - SCIENTIFIC REPORTS | 5 : 8906 | DOI: 10.1038/srep08906.

3 http://www.leffingwell.com/cooler_than_menthol.htm & www.sfiproducts.symrise.com/articles/download/cooling-agents “Symcool® Cooling Agents Infinite Sensations”.

4 http://lipochemicals.com/system/files/brochures/HotactVBE.pdf & http://www.in-cosmetics.com/__novadocuments/69029?v=635538586717200000.

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